테라펙스, 4월 타그리소 내성 비소세포폐암 치료제 전임상 발표

테라펙스는 오는 4월 14일부터 열리는 미국암연구학회(AACR 2023)에서 비소세포폐암 치료제 후보물질 'TRX-221'의 전임상 결과를 발표한다고 10일 밝혔다.

TRX-221은 테라펙스가 연세대 산학협력단과 함께 발굴한 4세대 EGFR 저해제 후보물질이다. 타그리소(성분명 오시머티닙) 등 3세대 EGFR 저해제 치료 후 생기는 내성 돌연변이 C797S를 표적으로 삼았다. 테라펙스는 C797S 외에 Del19, L858R, T790M 등 다양한 돌연변이를 저해하는 다중변이 표적 EGFR 저해제로 TRX-221을 개발하고 있다.

세포 실험에서 TRX-221은 이중변이인 Del19·C797S, L858R·C797S뿐 아니라 삼중변이 Del19·T790M·C797S, L858R·T790M·C797S에서도 우수한 억제 효능을 보였다고 했다. 이런 효과는 동물모델에서도 재현됐다. EGFR 돌연변이 종양모델에서 하루 한번 경구투여해 체중감소없이 용량에 따라 종양성장을 억제하는 효능을 확인했다.

타그리소 내성 환자의 종양을 이식한 마우스 모델(PDX)에서도 종양 크기를 줄여줬다고 했다. 타그리소 저항성 뇌종양 마우스 모델에서도 효능이 확인돼 뇌혈관장벽(BBB) 투과를 입증했다고 전했다.

미국 식품의약국(FDA)이 3세대 EGFR 치료제인 타그리소를 비소세포폐암 1차 치료제로 승인한 것은 2018년이다. 이후 C797S를 포함한 EGFR 이중변이 저해제 수요도 크게 늘었다. 하지만 임상 단계에 있는 4세대 EGFR 표적치료제 선두주자들은 C797S를 포함한 이중변이 저해 효능이 부족하다는 평가다.

이구 테라팩스 대표는 "긴박한 미충족 수요에 대응하기 위해 상반기 중 한국과 미국에 TRX-221 임상 1상을 신청하고, 하반기 환자 대상 임상에 착수할 것"이라며 "비소세포폐암 환자에게 효과적인 치료법을 빠르게 제공하도록 노력할 것"이라고 말했다.

테라펙스는 그래디언트(옛 인터파크)가 2020년 세운 항암제 개발 전문기업이다. 인터파크바이오컨버전스에서 테라펙스로 사명을 바꾼 뒤, 면역·표적항암제와 프로탁 등을 연구개발하고 있다.

이지현 기자 bluesky@hankyung.com