크리스탈지노믹스의 세계 최초(First in class) 혈액암 치료제 `룩셉티닙`의 생체이용률(약물이 체내에 들어가 생체에 이용되는 비율)을 향상시킨 제제를 통해 환자에게 투여한 약동학(PK) 데이터 중간 결과 기존 제제 대비 혈중농도 약 67배 증가 및 약물 노출량(농도X시간)은 약 200배 증가함을 확인했다고 15일 밝혔다.
미국 앱토즈(Aptose)에 따르면 개선된 신규 제형 룩셉티닙을 먼저 경구 투여(oral)하고 3일 동안 약동학 샘플링을 진행해 혈중농도와 노출량이 크게 증가됨을 보였다.
이는 혈액암 환자대상 임상시험에서 훨씬 적은 양을 투약하여 약효를 극대화하고, 부작용을 크게 감소시킬 수 있음을 보여주는 것이다.
앞서 지난해 12월에 항암 불응 및 재발을 일으키는 악명 높은 돌연변이로 치료성적이 매우 나쁜 재발된 FLT3-ITD 돌연변이 급성골수성백혈병(AML) 환자에게서 `MRD-음성 도달률`이 완전 관해 단계보다 `완치`에 더 가까운 측정 기준(0.0001% 미만의 암 세포가 관찰될 때 MRD-음성 완전 관해로 판정)을 충족했다.
룩셉티닙은 세계 최초의 질환표적인 FLT3/BTK 다중 저해 신약후보이다. 지난 2016년에 미국 앱토즈는 룩셉티닙를 약 5,000억원에 도입했다. 현재 미국에서 B세포 악성 림프종과 급성골수성백혈병 적응증을 대상으로 각각 임상시험을 진행하고 있다.
크리스탈지노믹스 관계자는 "AML은 세계 최초 혁신신약으로 B세포 악성 림프종은 계열 내 최고 약물로 현재 8조원 매출의 이브루티닙(ibrutinib)보다 약효가 우수하고 내성도 극복할 수 있는 획기적인 신약후보로 개발하겠다"고 말했다.
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