삼천당제약이 중국 제약사 통화동보가 요청한 먹는(경구제형) 인슐린 및 릴라글루타이드에 대한 추가 비임상 실험을 완료했다. 장기 효능을 입증한 결과를 이번주 내에 전달할 예정이다.
1일 삼천당제약에 따르면 이번 실험은 주사형 인슐린 및 릴라글루타이드에 회사의 경구제형 전환기술인 '에스패스'를 적용한 물질로 시행됐다. 장기 효능 및 경구제형 릴라글루타이드의 비만 치료 효과도 확인했다.
릴라글루타이드는 노보노디스크가 개발한 당뇨 및 비만 치료제 빅토자와 삭센다의 주성분이다.
삼천당제약은 지난달 27일 기업설명회(NDR)에서 중국 통화동보가 요청한 추가 비임상 실험을 마쳤다며 결과를 공개했다. 회사는 통화동보가 지정한 임상수탁기관(CRO)를 통해 추가 비임상 실험을 진행했다. 통화동보가 장기 효능과 안정성 등을 검증하기 위해 삼천당제약에 요구한 것이다.
추가로 요청한 비임상 검사 항목은 당부하검사(IPGTT), 당화혈색소(HbA1c), 공복혈당, 무작위혈당, 체중 감소 등의 동물실험이다. 인공위액(위산+펩신)에 의한 분해 정도를 측정하는 시험관 실험(in vitro)을 통해 약물에 대한 안정성도 검증했다.
삼천당제약은 이번 비임상 결과를 기반으로 여러 기업들과 논의 중인 기술이전 본계약을 체결하고 이르면 연내 임상 1상을 신청한다는 계획이다.
당부하(IPGTT) 검사는 약효발현시간(onset time)을 확인하기 위한 실험이다. 주사제의 경우 30분 내에 혈당을 낮추는 효과가 나타난다. 주사제를 대체하기 위해서는 약효 발현 시간이 동일해야 유리하다고 삼천당제약 측은 설명했다.
당부하 검사 결과 아무 것도 투여하지 않은 제1형 당뇨 모델쥐인 ‘STA(주황)’ 대비 주사제형 인슐린 투여군(회색)과 경구용 인슐린 'SCD0503'을 투여한 투여군(용량별로 노랑, 파랑, 초록)은 당부하 수치를 동일한 흐름으로 조절했다. 약효발현 시간은 30분으로 주사제와 SCD0503이 같게 나타났다. 경쟁사인 오라메드의 경구용 인슐린이 90분만에 발현되는 것에 비해 경쟁력이 있다고 했다.
공복 혈당 수치는 가장 기본적인 당뇨병 검사다. 8시간 공복 후의 혈액 내 당수치를 측정한다. 1~4주간 SCD0503 투여군(노랑, 파랑, 초록)이 유의하게 혈당을 낮추는 것을 확인할 수 있다.
식전, 식후에 대한 구분없이 측정하는 무작위 혈당 수치 검사에서도 대부분 혈당이 유의하게 조절됐다. 특히, SCD0503의 고용량 투여군(초록)은 1~4주차에서 모두 주사제형(회색)보다 높은 혈당 조절 효과가 확인됐다.
당화혈색소 검사는 당뇨병의 장기 치료 효과를 확인하기 위해 수행된다. 적혈구 내의 혈색소가 어느 정도로 당화됐나를 확인하는 것이다. 저용량 투여군(노랑)에서는 변화가 없었지만 주사제형 인슐린 투여군(회색) 및 SCD0503 중·고용량 투여군(파랑, 초록)에서 당뇨 쥐 대비 HbA1c 수치가 유의하게 감소했다.
삼천당제약 관계자는 “주사제 대비 기울기는 완만하지만, HbA1c수치가 감소한다는 것은 곧 당뇨병이 개선되고 있다는 의미”라고 설명했다.
4주간의 당화혈색소 검사에서도 SCD0506 투여군은 대조군(파랑)과 비교해 주사제형(회색)과 마찬가지로 HbA1c 수치를 유의하게 낮췄다. 인슐린 실험 결과와 마찬가지로 릴라글루타이드도 주사제형과 마찬가지로 장기 치료 효과가 있음을 확인했다는 것이다.
SCD0506에 대해서는 4주간 체중을 측정해 비만 치료 효과도 추가로 확인했다. 노보노디스크는 2018년 릴라글루타이드를 비만 치료제로 개발한 삭센다를 출시했다. 경구제형으로도 같은 효과를 낼 수 있음을 확인한 것이다.
체중감소 효과는 경구제형에서 주사제 대비 2배 이상 높게 나타났다. 주사제형 투여군은 4주 후에 약 5% 체중이 감소됐다. SCD0506 투여군(노랑, 파랑, 초록)은 10~13% 체중이 줄었다.
생후 20주된 고령쥐에서는 더욱 큰 차이를 보였다. 릴리글루타이드 투여군은 약 1% 체중 감소효과가 나타났지만 SCD0506 투여군은 약 11% 체중이 감소했다.
삼천당제약은 SCD0503과 SCD0506에 대해 중국 일본 미국 기업과 각각 기술이전 계약을 논의 중이다.
중국 통화동보와의 협의 단계가 가장 앞서 있다. 이미 구체적인 계약 조건에 대한 조율을 마쳤다. 통화동보가 중국 임상을 진행하고 삼천당제약이 계약금과 단계별 기술료(마일스톤)를 받는 구조다. 경상기술사용료(로열티)는 20%로 정해졌다. 임상 비용은 통화동보가 전액 부담한다.
삼천당제약은 이번주 내로 통화동보를 포함해 기술이전을 논의 중인 다수의 기업들에 이번 비임상 결과를 전달할 예정이다. 이후 본계약을 체결하고 임상에 진입할 수 있을 것이란 관측이다. 이르면 연내 늦으면 내년 상반기에는 임상 1상 신청을 목표하고 있다.
박인혁 기자
1일 삼천당제약에 따르면 이번 실험은 주사형 인슐린 및 릴라글루타이드에 회사의 경구제형 전환기술인 '에스패스'를 적용한 물질로 시행됐다. 장기 효능 및 경구제형 릴라글루타이드의 비만 치료 효과도 확인했다.
릴라글루타이드는 노보노디스크가 개발한 당뇨 및 비만 치료제 빅토자와 삭센다의 주성분이다.
삼천당제약은 지난달 27일 기업설명회(NDR)에서 중국 통화동보가 요청한 추가 비임상 실험을 마쳤다며 결과를 공개했다. 회사는 통화동보가 지정한 임상수탁기관(CRO)를 통해 추가 비임상 실험을 진행했다. 통화동보가 장기 효능과 안정성 등을 검증하기 위해 삼천당제약에 요구한 것이다.
추가로 요청한 비임상 검사 항목은 당부하검사(IPGTT), 당화혈색소(HbA1c), 공복혈당, 무작위혈당, 체중 감소 등의 동물실험이다. 인공위액(위산+펩신)에 의한 분해 정도를 측정하는 시험관 실험(in vitro)을 통해 약물에 대한 안정성도 검증했다.
삼천당제약은 이번 비임상 결과를 기반으로 여러 기업들과 논의 중인 기술이전 본계약을 체결하고 이르면 연내 임상 1상을 신청한다는 계획이다.
경구용 인슐린 약효발현 시간 30분…주사제와 동일
당부하(IPGTT) 검사는 약효발현시간(onset time)을 확인하기 위한 실험이다. 주사제의 경우 30분 내에 혈당을 낮추는 효과가 나타난다. 주사제를 대체하기 위해서는 약효 발현 시간이 동일해야 유리하다고 삼천당제약 측은 설명했다.
당부하 검사 결과 아무 것도 투여하지 않은 제1형 당뇨 모델쥐인 ‘STA(주황)’ 대비 주사제형 인슐린 투여군(회색)과 경구용 인슐린 'SCD0503'을 투여한 투여군(용량별로 노랑, 파랑, 초록)은 당부하 수치를 동일한 흐름으로 조절했다. 약효발현 시간은 30분으로 주사제와 SCD0503이 같게 나타났다. 경쟁사인 오라메드의 경구용 인슐린이 90분만에 발현되는 것에 비해 경쟁력이 있다고 했다.
공복 혈당 수치는 가장 기본적인 당뇨병 검사다. 8시간 공복 후의 혈액 내 당수치를 측정한다. 1~4주간 SCD0503 투여군(노랑, 파랑, 초록)이 유의하게 혈당을 낮추는 것을 확인할 수 있다.
식전, 식후에 대한 구분없이 측정하는 무작위 혈당 수치 검사에서도 대부분 혈당이 유의하게 조절됐다. 특히, SCD0503의 고용량 투여군(초록)은 1~4주차에서 모두 주사제형(회색)보다 높은 혈당 조절 효과가 확인됐다.
당화혈색소 검사는 당뇨병의 장기 치료 효과를 확인하기 위해 수행된다. 적혈구 내의 혈색소가 어느 정도로 당화됐나를 확인하는 것이다. 저용량 투여군(노랑)에서는 변화가 없었지만 주사제형 인슐린 투여군(회색) 및 SCD0503 중·고용량 투여군(파랑, 초록)에서 당뇨 쥐 대비 HbA1c 수치가 유의하게 감소했다.
삼천당제약 관계자는 “주사제 대비 기울기는 완만하지만, HbA1c수치가 감소한다는 것은 곧 당뇨병이 개선되고 있다는 의미”라고 설명했다.
경구용 릴라글루타이드, 체중 감소 효과 주사제형 대비 2배↑
경구용 릴라글루타이드인 ‘SCD0506’은 제2형 당뇨 모델 쥐를 대상으로 실험을 진행했다. 당부하 검사 결과, 주사제형 릴라글루타이드와 경구제형이 같은 흐름으로 혈당을 조절했다. 약효발현시간도 30분으로 동일했다. 4주간의 당화혈색소 검사에서도 SCD0506 투여군은 대조군(파랑)과 비교해 주사제형(회색)과 마찬가지로 HbA1c 수치를 유의하게 낮췄다. 인슐린 실험 결과와 마찬가지로 릴라글루타이드도 주사제형과 마찬가지로 장기 치료 효과가 있음을 확인했다는 것이다.
SCD0506에 대해서는 4주간 체중을 측정해 비만 치료 효과도 추가로 확인했다. 노보노디스크는 2018년 릴라글루타이드를 비만 치료제로 개발한 삭센다를 출시했다. 경구제형으로도 같은 효과를 낼 수 있음을 확인한 것이다.
체중감소 효과는 경구제형에서 주사제 대비 2배 이상 높게 나타났다. 주사제형 투여군은 4주 후에 약 5% 체중이 감소됐다. SCD0506 투여군(노랑, 파랑, 초록)은 10~13% 체중이 줄었다.
생후 20주된 고령쥐에서는 더욱 큰 차이를 보였다. 릴리글루타이드 투여군은 약 1% 체중 감소효과가 나타났지만 SCD0506 투여군은 약 11% 체중이 감소했다.
삼천당제약은 SCD0503과 SCD0506에 대해 중국 일본 미국 기업과 각각 기술이전 계약을 논의 중이다.
중국 통화동보와의 협의 단계가 가장 앞서 있다. 이미 구체적인 계약 조건에 대한 조율을 마쳤다. 통화동보가 중국 임상을 진행하고 삼천당제약이 계약금과 단계별 기술료(마일스톤)를 받는 구조다. 경상기술사용료(로열티)는 20%로 정해졌다. 임상 비용은 통화동보가 전액 부담한다.
삼천당제약은 이번주 내로 통화동보를 포함해 기술이전을 논의 중인 다수의 기업들에 이번 비임상 결과를 전달할 예정이다. 이후 본계약을 체결하고 임상에 진입할 수 있을 것이란 관측이다. 이르면 연내 늦으면 내년 상반기에는 임상 1상 신청을 목표하고 있다.
박인혁 기자
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